藥物交互作用：dolutegravir vs. metformin
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詳細全文：https://goo.gl/iLxXfm
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今天夢到一筆有趣的處方：
診斷：HIV/AIDS, type 2 DM
Rx:
▋Triumeq (abacavir/lamivudine/dolutegravir) 1# PO HS
▋Amaryl M (glimepiride/metformin) 2/500 mg/tab 1# PO BID
有沒有發現交互作用了呢？
━━━ 先講結論 ━━━
▋Dolutegravir (DTG) vs. Metformin
。嚴重度：major 。文獻：excellent
。起始時間：not specified
。交互作用影響：併用 DTG 與 metformin 會導致 metformin 的濃度增加
。臨床處置：如兩者併用時，建議 metformin 起始日極量應為 1,000 mg/day，並謹慎監測血糖、腎功能，以及 metformin 相關副作用。
━━━ 有興趣再繼續往下看 ━━━
▋DTG 為 OCT2 與 MATE1 的抑制劑，而 metformin 剛好是這兩個轉運蛋白的受質。兩相交互作用的淨效應主要發生在腎臟，造成 metformin 的排除路徑受阻，最終導致 metformin 的血中濃度與 AUC 上升。
▋DTG 的劑量，與抑制 metformin 排除並導致其血中濃度增加的效果具有正相關。
▋DTG 與 metformin 的交互作用，臨床上的影響真的很大嗎？
☞ 目前研究都非常小型 (N < 20)，也沒有腎功能較差的病人併用兩者的資料。
☞ 有學者主張觀察就好，甭先調降 metformin 劑量。
☞ 個人認為無論腎功能如何，監測血糖、腎功能，與 metformin 相關不良反應都是必要的；對於 CLCr 45 - 60 mL/min 之腎功能較差患者，以 metformin 1,000 mg/day 作為建議起始日極量為基準，或許會是比較安全的作法；至於 CLcr < 45 or < 30 mL/min，施主您或許可以考慮把 metformin 換掉唷 >_^
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